Legekunstens far, Hippokrates (ca. 460 b.c. – ca.370 b.c.), kjent for den Hippokratiske ed, anerkjente prinsippet ‘likt helbreder likt’ og Paracelsus (1493 – 1541), en pioner innen datidens medisin, anså det overlegent andre behandlingsprinsipp.

Men det var Samuel Hahnemann (1755 – 1843), en av Tysklands høyest respekterte leger, farmasøyt, kjemiker, forfatter og oversetter av medisinske verk som kom til å granske det i sine mange uttrykksformer og gjennom omfattende utprøvninger av legemidler utvikle homeopati til en selvstendig og komplett behandlingsform.

På grunn av de sterke bivirkninger av tidens medisin, som ofte var mer skadelige enn selve sykdommen, som den utbredte bruken av kvikksølv og blodlating, sluttet han å praktisere som lege men fortsatte å skrive og å oversette medisinske verk og samtidig søkte å forstå opprinnelsen til og utviklingen av sykdom og hvordan oppnå varig helbredelse.

Han fant tidens forklaring på hvordan kinabark kunne helbrede malaria som ulogisk; det ble hevdet skyldtes dens bitre smak, og startet utprøvningen av medisinen på seg selv for så å oppdage at han fikk symptomer liknende malaria. De forsvant da han avsluttet inntakene.

Han studerte også alle tilgjengelige medisinske kilder av tilfeller av sjeldne, spontane helbredelser av kroniske sykdommer. Han fant at de kom som en følge av at pasientene hadde pådratt seg en liknende akutt sykdom. I alle andre tilfeller, hvor den akutte tilstanden var ulik den kroniske sykdommen, fortsatte den med full styrke etter at den akutte hadde fullført sitt naturlige forløp.

Han konkluderte at ”de symptomer som en substans skaper i et friskt menneske har den evne til å kurere i en syk person”, simila similibus curentur, altså likt helbreder likt, som ble homeopatiens første grunnlag.

Men bivirkningene var fremdeles store og han begynte å minske dosen. Først gjennom fortynning alene, men etter et visst nivå der bivirkningene opphørte, opphørte også virkningen. Han fikk da ideen (muligens fra sin erfaring som kjemiker) å gradvis fortynne og riste medisinen og oppdaget at mens bivirkningene ble borte ble den medisinske virkningen faktisk både styrket og foredlet gjennom hva han kalte potensering, som ble homeopatiens andre grunnlag; minste mulig dose.

Sammen med en gruppe andre leger begynte de å prøve ut de forskjellige medisinene på seg selv for så å notere nøyaktig hvilke symptomer de frambrakte. Midlenes utprøvning på friske og sensitive personer er homeopatiens tredje grunnlag og skiller seg fra konvensjonell medisin-utprøvning som bruker dyr til dette formålet. I 1810, etter 6 års utprøvinger, utga de Materia Medica Pura samme år som han utga Organon og kunsten å helbrede der han i 294 paragrafer gir en beskrivelse av dens teori og utøvelse. Han og en gruppe andre leger begynte å praktisere homeopati, navnet Hahnemann selv ga den nye behandlingen. Homeopati kommer fra de Greske ordene omoios; liknende, og pathos; lidelse som sammen betyr likt helbreder likt.

“Hahnemann introduserte en helt ny og enestående vitenskapelig metode for studie av medikamenters virkninger. Han demonstrerte virkningen  på levende mennesker. Åpenbart en langt overlegen metode for studier enn toksiske virkninger på dyr!
Selv om medikamenter påvirker dyr på nøyaktig den samme måten som de påvirker andre dyr og mennesker, noe som ikke er tilfelle, hvilket dyr kan belyse for oss Aurum’s suicidale impulser eller dødsangsten til Aconite?”
“Homeopatiske midler bekjemper ikke sykdommer direkte, men stimulerer pasientens vitale reaksjoner som gjøre han i stand til å kurere seg selv.”
                        ~Sir John Weir, GCVO & Chain CMG MD (1879–1971),
                           Legen til George V, Edward VIII, George VI,  Elizabeth II,
                           King Haakon VII (1872–1957) Norge; hans kone
                           Maud(1869–1938) var King Edward VII  (1841–1910) sin yngste datter.

Dr. James Tyler Kent, siste del av det 19. århundres mest eminente homeopat,  skapte Repertoriet for lettere å finne fram til aktuelle midler i møtet med pasienter. Her er symptomene de forskjellige midler er kjent for å helbrede ordnet systematisk under ‘Mind’, under ‘Generelle reaksjoner’ og under de forskjellige organsystemer og områder av kroppen. Det ble et uunnværlig hjelpemiddel i daglig praksis.

Gjennom det 19. århundre vokste utbredelsen i både Europa og U.S.A. Resultatene av behandlingen i både somatiske og psykiatriske sykehus langt overgikk tilsvarende konvensjonelle sykehus. Spesielt de imponerende resultatene ved behandlingen av epidemier som kolera, difteri og gul feber med dramatisk lavere dødsrater enn konvensjonell behandling fikk stor oppmerksomhet og økte sterkt oppslutningen om homeopati.

Men av forskjellige grunner ble dens stilling svekket utover i det 20. århundre selv om den holdt stand enkelte steder som i India hvor Mahatma Gandhi var blant støttespillerne og hvor utdannelsen også i dag er nær likestilt med konvensjonell medisinsk utdannelse.